Tělo se s lékem chová jako vana s vytaženou zátkou. Každá tableta je šplouchnutí z kohoutku a odtok odvádí tím víc, čím výš je hladina. Lék pomáhá, jen když hladina leží v pásmu mezi minimální účinnou a maximální tolerovanou koncentrací. Pod ním nedělá nic, nad ním škodí.
Jak hrát: klepni na časovou osu a v tu hodinu přibude tableta. Když prstem nebo myší popojedeš do strany, vybereš přesnou hodinu. Klepnutím na tabletu ji odebereš, tažením ji přesuneš. Přepínačem zvolíš celou tabletu, nebo půlku. Křivka se přepočítává hned. Až bude plán hotový, stiskni Podat pacientovi a sleduj, jak se vana plní a vypouští. Na klávesnici: šipky posouvají kurzor po hodinách, Enter přidá tabletu a Delete ji odebere.
Co se tu doopravdy děje
Při pravidelném dávkování se hladina léku dávku po dávce zvedá, až se ustálí. Odtok z vany totiž roste s výškou hladiny, a tak nakonec každá tableta jen nahradí, co mezitím odteklo. K tomu ustálenému stavu se hladina dostane zhruba za pět poločasů, ať je dávka jakkoli velká.
Stejná tableta přitom u různých lidí dopadne různě. Kdo lék odbourává rychle, potřebuje dávky častěji, jinak mu vana mezi nimi vyteče. Kdo ho vylučuje pomalu, třeba kvůli slabým ledvinám, tomu se lék hromadí, a rozvrh z příbalového letáku ho může dostat až do toxického pásma. Grapefruit nevratně vyřadí enzym CYP3A4 ve stěně střeva, takže se do krve dostane víc léku, a než střevo vyrobí nový enzym, může uplynout den i víc. U léků s úzkým terapeutickým indexem, jako je lithium, digoxin nebo fenytoin, leží účinná a toxická hladina těsně u sebe a hladina se kontroluje z krve.
A nasycovací dávka? Ta větší první tableta na začátku některých léčeb napustí vanu rovnou k hladině, ke které by se jinak pomalu propracovávala. Víc o křivkách, poločasech i o tom, proč tatáž pilulka dopadá u různých lidí různě, je v kapitole Lék je vlna.
Hra vysvětluje princip a nikomu neradí s dávkováním. Se vším, co se týká skutečného předpisu, se obrať na toho, kdo ho napsal.
Vidíš chybu, nebo ti tu něco nesedí? Napiš mi →
Kup mi kafeZdroje
- Rosenbaum S. E. Basic Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, 2. vyd. Wiley, 2017. Terapeutické rozmezí (kap. 1), vylučování (kap. 5), křivka po spolknutí (kap. 9), ustálený stav, opakované dávkování a nasycovací dávka (kap. 11, 12 a 14).
- U.S. Food and Drug Administration. Grapefruit Juice and Some Drugs Don't Mix.
- Hra je zjednodušený jednokompartmentový model. Poločasy pacientů, šířka pásem i to, že grapefruit ve hře zdvojnásobí množství léku, které se dostane do krve, jsou zvolené pro názornost.