Lék skoro vždycky působí tak, že do něčeho zapadne: do receptoru, molekulární zdířky na buňce. Agonista do zdířky zapadne a zmáčkne tlačítko. Antagonista zapadne stejně těsně, ale nic nespustí, jen místo obsadí. A částečný agonista zmáčkne tlačítko jen napůl. Účinek pak záleží na tom, kolik zdířek je obsazených a čím.
Jak hrát: tlačítky pod obrázkem podáváš léky. Nahoře vidíš receptory a molekuly, které v nich zrovna sedí, dole křivku účinku v čase. Lék z těla postupně mizí, a tak účinek slábne. Drž ho v zeleném pásmu a nepusť ho do červeného, které znamená nebezpečně silný účinek.
Co se tu doopravdy děje
Potence říká, jak málo léku stačí, účinnost, jak vysoko vůbec dosáhne. Lék B je ve hře stokrát potentnější než lék A, ale strop mají stejný. Jako fentanyl a morfin: fentanyl „neumí víc“, jen mu stačí nepatrná dávka, a právě proto je tak nebezpečný. Částečný agonista má strop nižší, jako buprenorfin, u kterého útlum dýchání s dávkou nestoupá tak strmě jako u morfinu, pokud se nekombinuje s alkoholem nebo jinými tlumivými látkami.
Antagonista lék z těla neodstraní, jen ho vytlačí z receptorů a místo obsadí sám. Tak funguje naloxon při předávkování opioidy. Působí ale kratší dobu než mnoho opioidů, a proto se příznaky předávkování můžou vrátit, přesně jako ve čtvrté úrovni. Víc je v kapitole Lék je vlna.
Hra vysvětluje princip a nikomu neradí s dávkováním. Při podezření na předávkování volej záchrannou službu.
Vidíš chybu, nebo ti tu něco nesedí? Napiš mi →
Kup mi kafeZdroje
- Rosenbaum S. E. Basic Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, 2. vyd. Wiley, 2017. Receptory a částeční agonisté (kap. 1), model Emax (kap. 19).
- Walsh S. L. a kol. Clinical pharmacology of buprenorphine: ceiling effects at high doses. Clinical Pharmacology & Therapeutics 55, 569–580 (1994).
- Hra je zjednodušený model: léky soutěží o receptory podle zákona působení hmoty, účinek je součet signálů obsazených receptorů a poločasy i dávky jsou ilustrační.